Was ist Melanotan I (Afamelanotid)?
Melanotan I, generisch als Afamelanotid bekannt, ist ein synthetisches 13-Aminosäuren-Analogon des natürlichen α-MSH (alpha-Melanocyte Stimulating Hormone). Im Gegensatz zu seinem Schwester-Peptid Melanotan II (das primär MC3R und MC4R aktiviert) wirkt Melanotan I hochselektiv an MC1R (Melanocortin-1-Rezeptor), dem zentralen Regulator der Melanogenese in Melanozyten.
Im Jahr 2014 erhielt Afamelanotid unter dem Handelsnamen Scenesse® die Zulassung der Europäischen Arzneimittelagentur (EMA) zur Prävention von Phototoxizität bei Erwachsenen mit Erythropoietischer Protoporphyrie (EPP) – einer seltenen, schwer debilitierenden Lichtkrankheit. 2019 folgte die FDA-Zulassung in den USA (Scenesse®).
Wirkmechanismus: MC1R-Agonismus
MC1R-Aktivierung
Afamelanotid bindet mit hoher Affinität und Selektivität an MC1R auf Melanozyten. Die zyklische Peptidstruktur (Disulfidbücke) verhindert den Abbau und verlängert die Wirkung gegenüber nativem α-MSH.
Melanogenese-Induktion
MC1R-Aktivierung erhöht cAMP via Gs-Protein, was MITF (Microphthalmia-associated Transcription Factor) aktiviert – den Masterregulator der Melaninsynthese-Gene (TYR, TYRP1, DCT).
Eumelanin-Dominanz
Afamelanotid verschiebt das Gleichgewicht von Phäomelanin (rot-gelb) zu Eumelanin (braun-schwarz) – dem Pigment mit besserer UV-Schutzfunktion.
DNA-Reparatur
MC1R-Aktivierung steigert über MITF und SOD1 die antioxidative Kapazität der Melanozyten und verbessert die Nukleotid-Exzisionsreparatur (NER) nach UV-Schaden.
Klinische Daten & Forschung
EPP-Zulassungsstudie
Langendonk et al. (2012) veröffentlichten die Phase-3-Zulassungsstudie von Scenesse® bei 93 EPP-Patienten in The New England Journal of Medicine: Afamelanotid als subkutanes Implantat verlängerte die Toleranzzeit bei Sonnenlichtexposition signifikant und reduzierte schwere phototoxische Reaktionen erheblich (PubMed).
Melanotan I vs. Melanotan II im Vergleich
| Eigenschaft | Melanotan I | Melanotan II |
|---|---|---|
| Primärer Rezeptor | MC1R | MC1R, MC3R, MC4R |
| Zulassung (EU) | Ja (Scenesse®, 2014) | Nein |
| Libido-Effekte | Minimal | Ausgeprägt (MC4R) |
| Pigmentierung | Stark (selektiv) | Stark (unselektiv) |
| Übelkeit | Selten | Häufig |
⚠ Wichtiger Forschungshinweis
Afamelanotid (Scenesse®) ist in der EU für EPP zugelassen und ausschließlich von spezialisierten Ärzten zu verordnen. Alle Produkte von VeloxPeptide sind ausschließlich für wissenschaftliche Forschungszwecke bestimmt und ersetzen keine ärztliche Beratung oder Behandlung.